E’ possibile mediante l'uso di induttori enzimatici. Tuttavia nella sindrome di Gilbert non serve, vista la benignità della affezione. Si può ottenere una regressione dell’aumento della bilirubina indiretta mediante vari farmaci induttori enzimatici (glutetimide, clorciclizina, barbituri non ipnotici) e, più comunemente, con il fenobarbitale, da somministrare alla dose di 100 mg al dì, cioè una compressa la sera, per 15 giorni consecutivi. Tuttavia, la terapia con questi farmaci, oltre a non portare nessun beneficio, provoca effetti collaterali soggettivi spiacevoli e anche dannosi e possono interferire sul metabolismo di altri farmaci.