Sono entrambi dei beta-bloccanti selettivi. Il nebivololo manifesta una minore azione beta-bloccante, per cui, a dosi equivalenti è meno potente come farmaco antiipertensivo, ma si è rivelato in grado di promuovere una liberazione di ossido nitrico a livello endoteliale; ciò si traduce in una minore incidenza di vasocostrizione periferica (effetto indesiderato dei beta-bloccanti) e in una probabile migliore “vasoprotezione” generale. In genere è meglio assumere il beta-bloccante al mattino, dal momento che il tono beta-adrenergico prevale nelle ore diurne. L’effetto di tali farmaci si annulla nel giro di 48-72 ore dalla loro sospensione.