La pillola anticoncezionale nasce nel 1951, in un laboratorio di Città del Messico: Carl Djerassi, giovane chimico, riesce infatti a sintetizzare una molecola (il noretindrone) che, assunta per via orale, è ancora più efficace del progesterone naturale (l'Ormone secreto dall'Organismo femminile durante la gravidanza con il compito di bloccare la maturazione delle cellule uovo).
Già nel 1963 la pillola anticoncezionale basata su questo principio attivo, associato con gli estrogeni, era assunta da più di due milioni di donne americane, cifra destinata a crescere in maniera esponenziale nel giro degli anni successivi.
Il laboratorio dove Djerassi lavorava, la Syntex, studiava da tempo gli effetti del Progesterone sull'organismo femminile, sulla scia delle scoperte fatte dal chimico tedesco Karl Slotta, che era riuscito ad isolare e purificare l'ormone di derivazione umana.
L'ormone, infatti, era già disponibile sul mercato come farmaco iniettabile, somministrato alle donne con gravidanze difficili (per impedire un aborto spontaneo) o colpite da tumore alla cervice uterina. L'impiego come anticoncezionale era tuttavia impossibile: a parte la scomodità dell'iniezione quotidiana, il preparato aveva costi molto alti.
Nel 1944 il chimico Maximilian Ehrenstein, dell'Università della Pennsylvania, era riuscito a sintetizzare una molecola derivata da una pianta africana, avente gli stessi effetti anticoncezionali dell'ormone naturale: il suo costo di produzione era basso, ma non aveva efficacia se assunta per via orale.
La molecola sintetizzata da Djerassi era quindi la tessera mancante a tutti gli studi condotti in tema di anticoncezionali; la sua introduzione sul mercato fu una vera rivoluzione di pensiero e di libertà: per la prima volta era la donna a poter decidere se concepire o no un bambino, senza alcun condizionamento da parte del suo partner.
La possibilità data dalla pillola di poter separare l'atto sessuale dalla funzione riproduttiva contribuì senza dubbio all'evoluzione della società verso una visione dell'erotismo come un piacere (più che un dovere) sia per l'uomo che per la donna.
La progressiva riduzione del dosaggio ormonale degli anticoncezionali orali li rende attualmente perfettamente sicuri e senza alcuna conseguenza di rilievo sull'organismo: anzi, è dimostrato che la loro assunzione è correlata ad una minore incidenza del cancro alle ovaie. Negli anni '70 e '80, infatti, a causa dell'elevato carico ormonale delle vecchie pillole, si erano registrati casi di disturbi vascolari, embolia polmonare e cancro al seno.
Dal punto di vista farmacologico, la pillola rimane, con la spirale, uno dei sistemi anticoncezionali più sicuri e più facilmente reversibili; la sperimentazione di nuovi preparati (in grado di indurre il sistema immunitario femminile a distruggere gli spermatozoi o l'ovulo, o capaci di azzerare la produzione di sperma nei testicoli), più volte annunciati dai titoli dei quotidiani, sono ancora in fase di studio, soprattutto per il timore di una possibile irreversibilità.